Evaluation of antifungal activity, mechanisms of action and toxicological profile of the synthetic amide 2-chloro-N-phenylacetamide.

Aspergillus niger causes infections such as otitis and pulmonary aspergillosis in immunocompromised individuals. Treatment involves voriconazole or amphotericin B, and due to the increase in fungal resistance, the search for new compounds with antifungal activity has intensified. In the development of new drugs, cytotoxicity and genotoxicity assays are important, as they allow predicting possible damage that a molecule can cause, and in silico studies predict the pharmacokinetic properties. The aim of this study was to verify the antifungal activity and the mechanism of action of the synthetic amide 2-chloro-N-phenylacetamide against Aspergillus niger strains and toxicity. 2-Chloro-N-phenylacetamide showed antifungal activity against different strains of Aspergillus niger with minimum inhibitory concentrations between 32 and 256 µg/mL and minimum fungicides between 64 and 1024 µg/mL. The minimum inhibitory concentration of 2-chloro-N-phenylacetamide also inhibited conidia germination. When associated with amphotericin B or voriconazole, 2-chloro-N-phenylacetamide had antagonistic effects. Interaction with ergosterol in the plasma membrane is the probable mechanism of action.2-Chloro-N-phenylacetamide has favorable physicochemical parameters, good oral bioavailability and absorption in the gastrointestinal tract, crosses the blood-brain barrier and inhibits CYP1A2. At concentrations of 50 to 500 µg/mL, it has little hemolytic effect and a protective effect for type A and O red blood cells, and in the cells of the oral mucosa it promotes little genotoxic change. It is concluded that 2-chloro-N-phenylacetamide has promising antifungal potential, favorable pharmacokinetic profile for oral administration and low cytotoxic and genotoxic potential, being a promising candidate for in vivo toxicity studies.

Avaliação da citotoxicidade em hemácias de humanos do extrato etanólico de Praxelis clematidea (Griseb.)

Introdução: Espécies da família Asteraceae são conhecidas por apresentarem propriedades aromática, cosmética e terapêutica; tendo diversas pesquisas que evidenciou potencial medicinal dessa família. Dentre as espécies de Asteraceae, está Praxelis clematidea, que é rica em substâncias químicas como flavonoides, terpenóides e esteroides, as quais podem desempenhar uma série de atividades biológicas. Objetivo: Verificar o potencial tóxico do extrato etanólico das folhas de P. clematidea frente à células sanguíneas humanas, afim de determinar a toxicidade teórica dessa espécie. Métodos: Para a realização do teste de atividade citotóxica foram preparadas suspensões sanguíneas dos tipos A, B e O, que posteriormente foram misturadas a concentrações distintas do extrato etanólico por 1 (uma) hora. A hemólise foi quantificada por espectrofotometria em comprimento de onda de 540 nm. Resultados: O extrato etanólico das folhas de P. clematidea em diferentes concentrações apresentou baixa citoxicidade contra os eritrócitos humanos in vitro, enfatizando o produto como uma possível opção viável para a indústria de medicamentos fitoterápicos. No entanto, é importante elucidar que mais estudos in vivo precisam ser realizados para confirmar esse perfil toxicológico do extrato.

SUMMARY Introduction: Species of the Asteraceae family are known to have aromatic, cosmetic and therapeutic properties; having several researches that evidenced medicinal potential of this family. Among the species of Asteraceae, there is Praxelis clematidea, which is rich in chemical substances such as flavonoids, terpenoids and steroids, which can perform a series of biological activities. Aim: To verify the toxic potential of the ethanolic extract of P. clematidea leaves against human blood cells, in order to determine the theoretical toxicity of this species. Method: For the performance of the cytotoxic activity test, blood suspensions of types A, B and O were prepared, which were subsequently mixed at different concentrations of the ethanolic extract for 1 (one) hour. Hemolysis was quantified by spectrophotometry at a wavelength of 540 nm. Results: The ethanolic extract of P. clematidea leaves in different concentrations showed low cytotoxicity against human erythrocytes in vitro, emphasizing the product as a possible viable option for the herbal medicine industry. However, it is important to clarify that more in vivo studies need to be carried out to confirm this toxicological profile of the extract.

Introducción: Se sabe que las especies de la familia Asteraceae tienen propiedades aromáticas, cosméticas y terapéuticas; habiendo varias investigaciones que evidenciaron el potencial medicinal de esta familia. Entre las especies de Asteraceae, se encuentra Praxelis clematidea, que es rica en sustancias químicas como flavonoides, terpenoides y esteroides, que pueden realizar una serie de actividades biológicas. Objetivo: Verificar el potencial tóxico del extracto etanólico de hojas de P. clematidea contra las células sanguíneas humanas, con el fin de determinar la toxicidad teórica de esta especie. Metodos: Para realizar la prueba de actividad citotóxica se prepararon suspensiones de sangre de los tipos A, B y O, que luego se mezclaron a diferentes concentraciones del extracto etanólico durante 1 (una) hora. La hemólisis se cuantificó mediante espectrofotometría a una longitud de onda de 540 nm. Resultados: El extracto etanólico de hojas de P. clematidea a diferentes concentraciones mostró baja citotoxicidad contra eritrocitos humanos in vitro, destacando el producto como una posible opción viable para la industria de la fitoterapia. Sin embargo, es importante aclarar que es necesario realizar más estudios in vivo para confirmar este perfil toxicológico del extracto.

Avaliação do efeito antiaderente dos óleos essenciais de Eucalyptus globulus e Eucalyptus citriodora contra cepa de Staphylococcus aureus

Introdução: O biofilme dental é uma estrutura complexa formada a partir da adesão de variadas células microbianas à película adquirida sobre a estrutura dentária. Essas células se aderem umas às outras enquanto sintetizam uma matriz extracelular, tornando-se uma comunidade altamente organizada, o que dificulta sua remoção e promove uma resistência aos antimicrobianos. A presença de Staphylococcus aureus no biofilme oral pode causar um desequilíbrio na microbiota facilitando o início de um processo de doença. Objetivo: Avaliar a capacidade antiaderente do Eucalyptus globulus e Eucalyptus citriodora contra cepas de Staphylococcus aureus. Resultados: Foi possível observar que o óleo essencial de Eucalyptus globulus inibiu a formação do biofilme com uma concentração inibitória mínima de aderência (CIMA) semelhante ao digluconato de clorexidina 0,12 %, ambos de 1:8. O óleo essencial de Eucalyptus citriodora não impediu a aderência bacteriana às paredes do tubo em nenhuma concentração avaliada. Conclusão: Que apenas o óleo essencial da espécie Eucalyptus globulus possui atividade antiaderente contra Staphylococcus aureus, podendo ser utilizado como produto alternativo para controle do biofilme.

SUMMARY Introduction: Dental biofilm is a complex structure formed from the adhesion of various microbial cells to the film acquired on the dental structure. These cells adhere to each other while synthesizing an extracellular matrix, becoming a highly organized community, which makes it difficult to remove and promotes resistance to antimicrobials. The presence of Staphylococcus aureus in the oral biofilm can cause an disturb in the microbiota, facilitating the beginning of a disease process. Aim: To evaluate the non-adherent ability of Eucalyptus globulus and Eucalyptus citriodora against Staphylococcus aureus strains. Results: It was possible to observe that the essential oil of Eucalyptus globulus inhibited the formation of the biofilm with a Minimum Adhesive Inhibitory Concentration (MAIC) similar to 0.12 % chlorhexidine digluconate, both of 1:8. The essential oil of Eucalyptus citriodora did not prevent bacterial adherence to the tube walls in any evaluated concentration. Conclusion: Only the essential oil of the species Eucalyptus globulus has non-adherent activity against Staphylococcus aureus and can be used as an alternative product to control the biofilm.

Introducción: La biopelícula dental es una estructura compleja formada por la adhesión de varias células microbianas a la película adquirida en la estructura del diente. Estas células se adhieren entre sí mientras sintetizan una matriz extracelular, convirtiéndose en una comunidad altamente organizada, lo que dificulta su eliminación y promueve la resistencia a los antimicrobianos. La presencia de Staphylococcus aureus en el biofilm oral puede provocar un desequilibrio en la microbiota facilitando el inicio de un proceso patológico. Objetivo: Evaluar la capacidad antiadherente de Eucalyptus globulus y Eucalyptus citriodora frente a cepas de Staphylococcus aureus. Resultados: Se pudo observar que el aceite esencial de Eucalyptus globulus inhibió la formación de biopelículas con una concentración mínima inhibidora de adhesión (CIMA) equivalente al 0,12 % de gluconato de clorhexidina, ambos de 1:8. El aceite esencial de Eucalyptus citriodora no previno la adhesión bacteriana a las paredes del tubo en ninguna concentración evaluada. Conclusión: Que solo el aceite esencial de la especie Eucalyptus globulus tiene actividad anti-adherente contra Staphylococcus aureus, y puede usarse como producto alternativo para el control de biopelículas.

Avaliação da citotoxicidade in vitro e genotoxicidade ex-vivo em compostos da Pavonia glazioviana Gürke (Malvaceae / Evaluation of in vitro cytotoxicity and ex-vivo genotoxicity in compounds from Pavonia glazioviana Gürke(Malvaceae)

Introdução: as terapias alternativas que utilizam plantas medicinais e fitoterápicos são bastante comuns no Brasil. Dentre várias espécies vegetais brasileiras utilizadas em terapias destacam-se as espécies da família Malvaceae. Objetivos: o presente estudo teve como objetivo avaliar a citotoxicidade in vitro e a genotoxicidade ex-vivo em compostos da Pavonia glazioviana Gürke espécie brasileira pertencente à família Malvaceae. Metodologia: métodos in vitro foram utilizados para verificar o potencial citotóxico por meio de ensaios hemolíticos e anti-hemolíticos e da análise genotóxica ex-vivo. O Extrato Etanólico Bruto (EEB) e Fração Clorofórmico (FC) foram obtidos na amostra vegetal utilizada neste estudo. Resultados: os produtos EEB-Pg e FC-Pg apresentaram baixo efeito citotóxico apenas nas concentrações de 50 e 100 µg / mL. As amostras expostas às concentrações de 500 e 1000 µg / mL apresentaram índice hemolítico alto a moderado com lise superior a 60%. Foi descrito efeito anti-hemolítico moderado em todas as amostras tratadas com 500 e 1000 µg / mL, com hemólise < 60%. Além disso, os compostos mostraram baixo efeito genotóxico ex-vivo, com um índice geral de células normais superior a 84% em todas as concentrações. Conclusões: os resultados sugerem um baixo perfil tóxico dos compostos obtidos da espécie Pavonia glazioviana, indicando limites seguros para o uso desses produtos naturais.

Introduction: alternative therapies using medicinal plants and herbal medicines are quite common in Brazil. Among several Brazilian plant species used in therapies, the species of the Malvaceae family stand out. Objetctives: the present study aimed to evaluate the in vitro cytotoxicity and ex-vivo genotoxicity in compounds of the Brazilian Pavonia glazioviana Gürke belonging to the Malvaceae family. Methodology: in vitro methods were used to verify the cytotoxic potential through hemolytic and antihemolytic assays and the ex-vivo genotoxic analysis. The Crude Etanolic Extract (CEE) and Cloroformic Fraction (CF) was obtained in vegetal sample used on this study. Results: the CEE-Pg and CF-Pg products only showed a low cytotoxic effect at the concentrations of 50 and 100 µg/mL. The exposure to the concentrations of 500 and 1000 µg/mL showed a high to moderate hemolytic index with lysis higher than 60%. A moderate anti-hemolytic effect was described in all samples treated with 500 and 1000 µg/mL, with hemolysis <60%. In addition, the compounds showed low ex-vivo genotoxic effect with a general index of normal cells greater than 84% at all concentrations. Conclusion: the results suggest a low toxic profile of the compounds obtained from the Pavonia glazioviana Gürke species belonging to the Malvaceae family, indicating safe limits for the use of these natural products.

Avaliação in vitro da atividade fotoprotetora do extrato hexânicode Psidium araçá (Psidium guineense sw) / In vitro evaluation of photoprotective activity of hexanic extract of Psidium araçá (Psidium guineense sw) / Evaluación in vitro de la actividad fotoprotectiva del extracto hexanico de Psidium araçá (Psidium guineense sw)

A radiação ultravioleta (UV) é um potente carcinógeno, principalmente a UV-B, capaz de provocar danos ao DNA, relacionado a formação de radiação livres. A excessiva exposição solar e sem prevenção contra os raios UV representa um grande risco para o desenvolvimento de patologias com malignidade, dentre elas o câncer de pele. O emprego de extratos vegetais brasileiros com potencial fotoprotetor é sem dúvida um caminho inovador. O araçá ou araçá-do-campo por exemplo, da família Myrtaceae, espécie Psidium guineense Sw., possui grande potencial para exploração econômica e tem boa aceitação in natura, Dessa forma, o presente estudo tem por objetivo avaliar a atividade fotoprotetora do extrato hexânico do Psidium guineense Sw. Foram realizadas varreduras de 290 a 320nm (com intervalos de 5nm) em concentrações de 50, 100, 500 e 1000µg/mL em amostras de 2,0 mL. Os dados foram aplicados à equação de Mansur para aferir o FPS in vitro. Os resultados dessa pesquisa demonstraram que o extrato hexânico de Psidium guineense Sw. apresenta significativa atividade fotoprotetora nas concentrações de 500 e 1000 µg/mL mostrando-se superior ao FPS necessário. Assim, os resultados sugerem que possa ser utilizado como alternativa fitocosmética, tornando-se uma opção mais acessível(AU)

Ultraviolet radiation (UV) is a potent carcinogen, mainly UV-B, capable of causing damage to DNA, related to the formation of free radiation. Excessive sun exposure and without prevention against UV rays represents a great risk for the development of pathologies with malignancy, including skin cancer. The use of Brazilian plant extracts with photoprotective potential is undoubtedly an innovative path. The araçá or araçá-do-campo, for example, of the Myrtaceae family, Psidium guineense Sw., Has great potential for economic exploitation and has good acceptance in natura. Thus, the present study aims to evaluate the photoprotective activity of the hexane extract of Psidium guineense Sw. Scans of 290 to 320nm (with 5nm intervals) were performed in concentrationsof 50, 100, 500 and 1000µg / mL in samples of 2.0 mL. The data were applied to Mansur equation to measure SPF in vitro. The results of this research demonstrated that the hexanic extract of Psidium guineense Sw. Has significant photoprotective activity at concentrations of 500 and 1000 µg / mL, showing itself to be superior to the necessary SPF. Thus, the results suggest that it can be used as a phytocosmetic alternative, making it a more accessible option(AU)

La radiación ultravioleta (UV) es un potente carcinógeno, principalmente UV-B, capaz de causar daño al ADN, relacionado con la formación de radiación libre. La exposición excesiva al sol y sin prevención contra los rayos UV representa un gran riesgo para el desarrollo de patologías con malignidad, incluido el cáncer de piel. El uso de extractos de plantas brasileñas con potencial fotoprotector es, sin duda, un camino innovador. El araçá o araçá-do-campo, por ejemplo, de la familia Myrtaceae, Psidiumguineense Sw., Tiene un gran potencial para la explotación económica y tiene una buena aceptación en la naturaleza. Por lo tanto, el presente estudio tiene como objetivo evaluar la actividad fotoprotectora del hexano de Psidium guineense Sw. Se realizaron exploraciones de 290 a 320 nm (con intervalos de 5 nm) en concentraciones de 50, 100, 500 y 1000 µg / ml en muestras de 2,0 ml. Los datos se aplicaron a la ecuación de Mansurpara medir SPF in vitro. Los resultados de esta investigación demostraron que el extracto hexánico de Psidium guineense Sw. Tiene una actividad fotoprotectora significativa a concentraciones de 500 y 1000 µg / ml, demostrando ser superior al SPF necesario. Por lo tanto, los resultados sugieren que puede usarse como una alternativa fitocosmética, por lo que es una opción más accesible(AU)

Prevalência de distúrbios osteomioarticulares e algias em fisioterapeutas / revalence of musculoskeletal disorders and pains in physical therapists

Objetivou-se identificar a prevalência de distúrbios osteomioarticulares e algias em fisioterapeutas decorrentes da atuação profissional. Foi realizada pesquisa do tipo aplicada, descritiva, quantitativa. A amostra foi constituída por 38 fisioterapeutas que atuavam numa instituição de ensino superior em um município do interior da Paraíba. A amostragem foi do tipo não probabilística, por conveniência, com aplicação de instrumento, no período de agosto a setembro de 2012. Os dados foram analisados, utilizando o programa estatístico Statistical Packaget Social Science, versão 18.0. Os resultados indicaram que 92,1% dos participantes da pesquisa possuem uma ou mais queixas de distúrbios osteomioarticulares, 18,4% já se ausentaram do trabalho em decorrência de lesão, 50% afirmaram que sua atividade laborativa é influenciada por uma ou mais das queixas, ainda nesse contexto verificou-se que 26,3% da amostra não praticam exercício físico como forma de prevenção, e as principais queixas dos fisioterapeutas são dor, desconforto e/ou tensão muscular, tendinite, desvio postural, protusão discal, hérnia de disco, bursite, e instabilidade articular. A pesquisa indicou alta prevalência de distúrbios osteomioarticulares e algias em fisioterapeutas decorrentes da atuação profissional. O quadro demanda ações preventivas em prol do autocuidado.

This study aimed to identify the prevalence of musculoskeletal disorders and pains resulting from physical therapists in professional practice. Research the type applied, descriptive and quantitative. The sample was composed of 38 physiotherapists who had ties with an institution of higher education in a city in the interior of Paraíba. Sampling was not probabilistic, for convenience, with a questionnaire in the period August-September 2012. Data analyzed using the statistical software Statistical Packaget Social Science, version 18.0. The results indicated that 92.1% have one or more complaints of musculoskeletal disorders. Only, 18.4% already were absent from work to the detriment of the lesion, 50% said that their labor activity is influenced by one or more of the complaints, even in this context it was found that 26,3% of the sample do not exercise as a form of prevention, and the main complaints of the physiotherapists are pain, discomfort and / or muscle strain, tendonitis, postural deviation, disc protrusion, disc herniation, bursitis, and joint instability. The survey showed a lack of self-care and prevention among physiotherapists, and points out the need for further studies, seeking investigate this issue, while pointing out targets and formulate the development of preventive and control these diseases.